Gentomicin
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Indicações
Gentamicina injetável é indicada para o tratamento de infecções causadas por microrganismos sensíveis ao Sulfato de Gentamicina. Abrange bactérias Gram-positivas (Staphylococcus sp, Streptococcus sp) e Gram-negativas (Escherichia coli, Proteus sp, Klebsiella sp, Salmonella spp, Aerobacter aerogenes, Neisseria sp, Pseudomonas sp).
Em cães, a indicação inclui infecções do trato urinário (cistite e nefrite), do trato respiratório (tonsilite, pneumonia e traqueobronquite) e infecções da pele e tecidos moles (piodermatite, feridas, lacerações e peritonite) causadas por microrganismos sensíveis ao princípio ativo.
Em gatos, é indicada para infecções do trato urinário (cistite e nefrite), do trato respiratório (pneumonite, pneumonia e infecções do trato respiratório superior) e infecções da pele e tecidos moles (feridas, lacerações e peritonite). Também é utilizada como terapia adjuvante em infecções bacterianas secundárias à panleucopenia felina, por microrganismos sensíveis à gentamicina.
Contraindicações
Esta droga é contraindicada para animais que tenham histórico de reações de sensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula e a outros aminoglicosídeos. A gentamicina, bem como outros aminoglicosídeos, não deve ser administrado em animais com miastenia grave. A nefrotoxicidade se manifesta mais frequentemente por proteinúria transitória e retenção de nitrogênio não proteico. O tratamento prolongado e/ou altas doses, pode causar necrose tubular aguda.
Princípios ativos
Apresentações
| Apresentação |
|---|
| (Gentamicina 4%) Injetável, frasco-ampola (10 mL) |
| (Gentamicina 4%) Injetável, frasco-ampola (100 mL) |
Restrições de idade/peso
A Gentamicina atravessa a placenta e pode induzir lesão renal e ototoxicidade no feto. Não deve ser administrado em animais prenhes, pois pode causar ototoxicidade e nefrotoxicidade ao feto.
Composição
Cada 100 mL contém: Gentamicina (Sulfato)* 6,80 g Veículo q. s. p. 100 mL *correspondendo à 4,0 g de gentamicina base.
Farmacologia / Modo de ação
O sulfato de Gentamicina é um antibiótico bactericida, do grupo dos aminoglicosídeos, muito estável em solução. É obtido de culturas de Micromonospora putpurea indicado para o tratamento e controle das doenças infecciosas dos animais causadas por bactérias sensíveis ao Sulfato de Gentamicina. Gentomicin injetável é eficaz contra muitos microrganismos Gram-positivos (Streptococcus sp, Staphylococcus sp) e Gram-negativos (Escherichia coli, Proteus sp, Klebsiella sp, Salmonella sp, Aerobacter aerogenes, Neisseria, Pseudomas sp). A Gentamicina é ativa contra Enterobacter aerogenes, Escherichia coli e Klebsiella pneumonias, espécies de Proteus indol-positivas e indol-negativas, Pseudomonas aeruginosa, algumas espécies de Sentia não-pigmentada e muitas espécies de Salmonella e Shigella. A Gentamicina penetra através da membrana celular da bactéria, particularmente, por transporte ativo. Dentro da célula se liga a subunidade 30S (e em menor proporção à subunidade 505) do ribossomo bacteriano, inibindo a síntese proteica e gerando erro na transcrição do código genético. Isso resulta em uma leitura errônea do RNA mensageiro e, consequentemente, na produção de proteínas defeituosas. Um regime de tratamento especial pode combinar Gentamicina e Penicilina.
O Sulfato de Gentamicina é pouco absorvido por via gastrintestinal ou por administração intrauterina, porém é rapidamente absorvido por via intramuscular. A biodisponibilidade da injeção extravascular (intramuscular ou subcutânea) é maior que 90%. Tem sido reportada absorção sistêmica de Gentamicina e de outros aminoglicosídeos após uso tópico em peles e queimaduras seguindo instilação e irrigação de feridas, cavidades corpóreas e articulações. Uma hora após a aplicação das doses recomendadas, a Gentamicina alcança níveis séricos bactericidas que se mantém de seis a doze horas. A Gentamicina apresenta baixos níveis de ligação às proteínas séricas (<30%) e são liberadas à medida que a droga é excretada através dos glomérulos. Atravessa a barreira placentária. A Gentanicina produz concentrações máximas de 30 a 60 minutos após administração intramuscular. Nenhuma diferença envolvendo a disposição da gentamicina foi notada em animais sadios ou doentes. A meia-vida de eliminação para gatos que receberam 2,5 mg/kg foi de aproximamente 10 horas; no cão foi de 60,9 minutos, o volume de distribuição foi de 353 L/100kg e a depuração corpórea, 4,1 mL/min/kg. Pacientes com função renal diminuída podem ter suas meias-vidas prolongadas. As recomendações para uso humano de gentamicina estabelecem que os picos séricos de concentração não devem exceder 10pg/mL e os valores mínimos não devem ser menores do que 2 pg/mL por período maior do que 10 dias. Os volumes de distribuição relatados são de 0,15-0,30 L/kg em cães e gatos adultos. Volumes de distribuição podem ser ligeiramente maiores em neonatos e em animais jovens devido a suas altas frações de fluídos extracelulares. A Gentamicina é eliminada principalmente por filtração glomerular. 50 a 60% de uma dose são excretados sem sofrer modificações no prazo de 24 horas. Altas concentrações da forma ativa são encontradas na urina (50-100% da Gentamicina é excretada pela urina). Uma pequena quantidade é excretada na bile. As concentrações de Gentamicina no soro servem como guia útil no estabelecimento de níveis terapêuticos eficientes. As concentrações sanguíneas terapêuticas estão geralmente na faixa de 5 a 7 ug/mL, ao passo que as concentrações séricos em excesso de 12 pg/mL são perigosas. A farmacocinética dos aminoglicosídeos é afetada por muitos fatores, por causa das relativamente pequenas diferenças entre concentrações terapêuticas e concentrações tóxicas, reforçando a necessidade de monitoramento. A absorção intramuscular pode ser reduzida em pacientes críticos, especialmente em condições que reduzam a perfusão como um choque. As concentrações de plasma podem também ser reduzidas em pacientes com condições na qual haja a expansão do volume do fluído extracelular ou aumento da depuração renal (incluindo ascites, cirroses, falhas cardiológicas, queimaduras, fibrosa cística e leucemia). Dano renal ou redução da depuração renal por muitas razões (por exemplo, em neonatos com função renal imatura, ou no idoso em que a função glomerular declina com a idade) podem resultar em um aumento das concentrações de plasma e/ou meia-vida prolongada.
Efeitos colaterais
- A gentamicina pode prejudicar a função renal, bem como lesar as porções coclear e vestibular do oitavo par de nervos cranianos.
- O prejuízo auditivo é máximo em sons médios de alta frequência; entretanto, a lesão vestibular é observada mais frequentemente.
- Os pacientes com a função renal prejudicada apresentam maior probabilidade de apresentar distúrbios ototóxicos; assim, devem receber dosagem reduzida (recomenda-se a metade da dose indicada) e o intervalo entre as doses de manutenção deve ser aumentado.
- Quando houver a necessidade de aplicação do medicamento em altas dosagens, deve-se fazer um teste de função renal.
Interações
Ampicilina
Inativação da ampicilina Besilato de Atracúrio
Depressão respiratória prolongada Brometo de Rocurônio
Efeito terpêutico aumentado do brometo de rocurônio Carboplatina
Aumento do efeito nefrotóxico dos aminoglicosídeos Cefalosporinas
Aumento da nefrotoxicidade Ciclosporina
Nefrotoxicidade Cisplatina
Aumento da toxicidade dos Aminoglicosídeos Citarabina
Efeito terapêutico diminuído da Citarabina Cloreto de Succinilcolina
Efeito terapêutico aumentado da Succinilcolina Cloridrato de Vancomicina
Aumento da nefrotoxicidade Cloxacilina Benzatina Colistina
Nefrotoxicidade Furosemida
Ototoxicidade grave Indometacina
Efeito terapêutico aumentado da Gentamicina Neostigmina
Efeito terapêutico diminuído da Neostigmina Penicilina
Efeito terapêutico diminuido dos Aminoglicosídeos Succinilcolina
Efeito terapêutico aumentado da Succinilcolina
Recomendações
Venda sob prescrição obrigatória e aplicação sob orientação do Médico Veterinário. Proibido para uso humano.
Informações para uso médico
A nefrotoxicidade se manifesta mais frequentemente por proteinúria transitória e retenção de nitrogênio não proteico. O tratamento prolongado e/ou altas doses, pode causar necrose tubular aguda. Em caso de superdosagem a droga pode causar toxicidade renal com desenvolvimento de cristalúria e deposição de cristais nos túbulos renais, além de neurotoxicidade e prejuízo auditivo. Portanto, nos casos de tratamento prolongado deverá haver acompanhamento constante dos animais.
Armazenamento
Conservar a temperatura ambiente (15°C a 30°C), em local seco e ao abrigo da luz solar direta. Manter fora do alcance de crianças e animais domésticos.
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