Rimadyl
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Indicações
INDICAÇÕES: Rimadyl® é indicado para controlar dor e inflamação em cães. Rimadyl® demonstrou eficácia clínica no alívio dos sintomas relacionados à osteoartrite e no manejo da dor após cirurgias ortopédicas e procedimentos em tecidos moles, em cães.
Posologia
A dosagem recomendada para administração oral em cães é de 4,4 mg de carprofeno por kg de peso corporal, em dose única diária, ou na dosagem de 2,2 mg de carprofeno por kg de peso corporal, duas vezes ao dia, durante 14 dias ou em tratamento de longa duração, a critério do médico veterinário. Para o controle da dor associada a cirurgia, administrar 2 horas antes. A dosagem deve ser calculada e ajustada com aumento de meio comprimido.
Contraindicações
Rimadyl não deve ser usado em cães exibindo hipersensibilidade anterior ao carprofeno. Rimadyl® não é recomendado para uso em cães com desordens hemorrágicas (por ex. doença de Von Willebrand), uma vez que não foi determinada a segurança em cães com estas desordens. - Mantenha fora do alcance de crianças.
- Não usar em gatos.
- Não usar em humanos, consultar um médico em caso de ingestão acidental.
- Usar somente em cães.
Princípios ativos
Apresentações
| Apresentação |
|---|
| 25 mg, comprimido mastigável (14 un) |
| 75 mg, comprimido mastigável (14 un) |
| 100 mg, comprimido mastigável (14 un) |
| Injetável 5%, frasco-ampola (20 mL) |
Farmacologia / Modo de ação
O carprofeno é um agente antiinflamatório com características analgésicas e atividade antipirética. Semelhantemente a outros antiinflamatórios não esteróides o modo exato de ação do carprofeno não foi estabelecido; entretanto, a inibição da síntese de prostaglandina explica, pelo menos, parte do seu mecanismo de ação. O carprofeno é um inibidor moderadamente potente de fosfolipase A2 e um inibidor reversível de ciclo-oxigenase (COX). Em cultura in vitro de células de origem canina, o carprofeno mostrou seletividade 129 vezes maior para COX-2, a forma induzível da enzima acima do normal em tecido machucado e inflamado, comparada com sua inibição de COX-1, a isozima que está envolvida em uma função gástrica normal. Em ratos, o carprofeno mostrou ser um bloqueador muito mais fraco de ácido araquidônico, do que a indometacina, em diarréia induzida. Este efeito do carprofeno na síntese da prostaglandina no trato gastrintestinal pode explicar sua atividade ulcerogênica relativamente baixa, comparada a outras drogas de sua classe. O carprofeno tem mostrado inibir a liberação de várias prostaglandinas em dois sistemas inflamatórios de células: leucócitos polimorfonucleares de rato (PMN) e células sinoviais reumatóides humanas. Diversos estudos demonstraram que o carprofeno tem efeitos moduladores nas respostas imunes celular e humoral. Dados também indicam que o carprofeno inibe a produção do fator ativante de osteoclasto (OAF), PGE1 e PGE2 através dos seus efeitos inibitórios da biosíntese de prostaglandinas.
Com base na comparação de dados obtidos através de administração intravenosa, o carprofeno é rapidamente e quase completamente absorvido (mais do que 90% biodisponível) quando administrado oralmente. Os picos de concentrações no plasma sanguíneo foram alcançados em 1-3 horas após administração oral de 1, 5 e 25 mg/kg em cães. A média da meia-vida terminal de carprofeno é de aproximadamente 8 horas, após administração de dosagem oral única variando de 1-35 mg/kg de peso corporal. Após administração de dosagem única intravenosa de 100 mg, a média da meia-vida de eliminação foi de aproximadamente 11,7 horas no cão. Rimadyl® é mais do que 99% ligado à proteína no plasma e exibe um volume muito pequeno de distribuição. O carprofeno é eliminado no cão inicialmente por biotransformação no fígado seguido por rápida excreção dos metabólitos resultantes (o éster glucoronida de carprofeno e o éter glucoronida de 2 metabólitos fenólicos, 7-hidroxi carprofeno e 8-hidroxi-carprofeno) nas fezes (70–80%) e urina (10–20%). Foi observada alguma circulação enterohepática da droga.
Efeitos colaterais
- Gastrointestinal: vômito, diarréia, inapetência, melena, hematêmese, ulceração gastrointestinal, icterícia, toxicidade hepática aguda, elevação de enzima hepática, teste de função hepática anormal, hiperbilirubinemia, hiperbilirubinúria, hipoalbuminemia.
- Aproximadamente um terço das observações hepáticas foi em cães labrador.
- Comportamento: Sedação, letargia, hiperatividade, inquietação.
- Renal: Hematúria, poliúria, polidipsia, incontinência urinária, infecção do trato urinário, azotemia, insuficiência renal aguda, anormalidades tubulares incluindo necrose tubular aguda, acidose renal, glicosúria.
- Neurológica: Ataxia, paresia, paralisia, tremores, sinais vestibulares, agressividade.
- Hematológica: anemia hemolítica imuno mediada, trombocitopenia imuno mediada, anemia por perda sanguínea.
- Dermatológica: Prurido, aumento da descamação da pele, alopecia, dermatite piotraumática úmida, paniculite necrozante/vasculite, equimose ventral.
- Alérgica: Edema facial, urticária, eritema.
Interações
Antiinflamatórios não-esteroidais
Úlceras gastrintestinais e toxicidade renal Captopril
Efeito terapêutico diminuido do captopril Corticosteróides
Úlceras gastrintestinais e toxicidade renal Furosemida
Efeito terapêutico diminuido da furosemida
Recomendações
A grande maioria dos pacientes com reações adversas relacionadas à droga foi recuperada quando os sinais foram reconhecidos, a droga retirada e iniciados cuidados veterinários, quando necessário. Os proprietários devem ser informados da importância de verificações periódicas para todos os cães durante administração de qualquer AINEs (droga antiinflamatória não esteroidal). PRECAUÇÕES:
- Mantenha fora do alcance de crianças.
- Não usar em gatos.
- Não usar em humanos, consultar um médico em caso de ingestão acidental.
- Usar somente em cães.
Informações para uso médico
Em estudos de segurança na espécie alvo, Rimadyl® foi administrado em cães 1, 3 e 5 vezes a dosagem recomendada por 42 dias consecutivos sem reação adversa significativa. A albumina do soro da única fêmea, recebendo 5 vezes a dosagem recomendada, diminuiu para 2,1 g/dL após 2 semanas de tratamento, retornando ao valor de prétratamento (2,6 g/dL) após 4 semanas e chegou a 2,3 g/dL no final das 6 semanas de avaliação. Durante as 6 semanas de período de tratamento, fezes pretas ou sanguinolentas foram observadas em um cão (1 incidente) tratado com a dosagem recomendada e num cão (2 incidentes) tratado com 3 vezes a dosagem recomendada. Vermelhidão da mucosa do cólon foi observada em um macho que recebeu 3 vezes a dosagem recomendada. Dois de 8 cães recebendo 10 vezes a dosagem recomendada (22 mg/kg duas vezes diariamente) durante 14 dias exibiram hipoalbuminemia. O nível médio de albumina nos cães recebendo esta dosagem foi menor (2,38 g/dL) do que cada um dos 2 grupos placebo controle (2,88 e 2,93 g/dL respectivamente). Foram observadas três incidências de fezes pretas ou sanguinolentas em um cão. Cinco de 8 cães exibiram áreas avermelhadas da mucosa duodenal em exame patológico macroscópico. Exame histológico destas áreas não revelou evidência de ulceração, apenas mostrou ligeira congestão da lâmina própria em 2 de 5 cães. Em outros dois estudos de segurança que duraram 13 e 52 semanas, respectivamente, foram administrados até 25,1 mg/kg/dia (5,7 vezes a dosagem diária total recomendada) de carprofeno. Em ambos os estudos, a droga foi bem tolerada clinicamente por todos os animais. Nenhuma mudança histológica ou macroscópica foi vista em quaisquer dos animais tratados. Em ambos os estudos, os cães que receberam as mais altas dosagens, tiveram aumentos médios no soro de L-alanine aminotransferase (ALT) de aproximadamente 20 UI. No estudo de 52 semanas, ocorreram mudanças dermatológicas mínimas em cães de cada um dos grupos de tratamento, mas não no controle. As mudanças foram descritas como ligeira vermelhidão ou erupções da pele e foram diagnosticadas como dermatite não específica. Existe a possibilidade de que estas lesões moderadas fossem relacionadas ao tratamento, mas nada foi observado com relação à dosagem.
Armazenamento
Comprimidos: deve ser armazenado em local seguro, fora do alcance de cães. Injetável: conservar sob refrigeração de 2°C a 8°C.
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