Sindolor Gatos

Indicações

SINDOLOR® GATOS é indicado para o controle da dor aguda após cirurgia em gatos.

Posologia

SINDOLOR® GATOS deve ser administrado exclusivamente por via oral. A dose recomendada é de 12,5 mg/kg de dipirona e 2 mg/kg de tramadol a cada 12 horas por até 7 dias, conforme a tabela abaixo

Princípios ativos

• Cloridrato de Tramadol
• Dipirona

Restrições de idade/peso

Este produto não é indicado para fêmeas prenhes, lactantes nem a gatos com menos de 12 meses de idade,

Farmacologia / Modo de ação

SINDOLOR® é um produto que contém a associação de dois fármacos (dipirona sódica e cloridrato de tramadol) que atuam sinergicamente para proporcionar analgesia. O tramadol é um analgésico de ação central mista, por atuar como agonista do receptor opioide do tipo µ (mu) e inibir a recaptação de noradrenalina e serotonina nas vias inibitórias descendentes da dor. O tramadol necessita de ativação metabólica, realizada pelas enzimas hepáticas do citocromo P450 (CYP2D15). O O-desmetiltramadol (M1), relatado como o principal metabólito ativo do tramadol, é 200 vezes mais potente no receptor opioide do tipo µ (mu) do que o próprio tramadol. O M1(+) interage com receptores opioides, enquanto o M1(-) interage com receptores adrenérgicos, de modo a promover o efeito analgésico. A dipirona consiste em um pró-fármaco e é rapidamente hidrolisada em um metabólito principal, a 4-metil-amino-antipirina (MAA), responsável pelo efeito terapêutico no cão. A MAA é cerca de 50 vezes mais efetiva como inibidor da enzima COX-3 do que a dipirona.

A biodisponibilidade do tramadol em gatos é de aproximadamente 93%, atingindo a concentração plasmática máxima (tmax) em até 90 min. 86% do tramadol absorvido sofre biotransformação hepática através do metabolismo de fase I e II. Após 2 horas da administração de tramadol em gatos, a concentração de M1 é maior do que a do próprio tramadol além de se manter por um período superior que a dos cães. A meia vida do tramadol é de 3 a 4 horas e de seu metabólito (M1) é de 4 a 6 horas em gatos. A ausência de uma atividade similar ao CYP2B6 e atividade de glucuronidação na fase II, juntamente com a depleção mínima de M1 na fase I, podem justificar o motivo dos gatos apresentarem elevadas e duradouras concentrações plasmáticas de M1. A urina é a principal via de eliminação do tramadol e dos seus metabólitos, sendo responsável por 90% da eliminação, além disso, uma pequena quantidade sofre eliminação fecal, e menos de 1% é eliminado por via biliar. A dipirona é classificada como analgésico não opioide e antipirético, amplamente conhecida pela efetiva ação analgésica no tratamento da dor aguda em animais. Além disso, por ser um derivado da pirazolona, é classificada como anti-inflamatório não esteroidal (AINE). Embora seja classificada como AINE, a dipirona apresenta discreta atividade anti-inflamatória e baixo potencial para causar nefrotoxicidade, ulceração gastrointestinal e alterações hematológicas. A dipirona atua no sistema nervoso periférico (SNP) e no sistema nervoso central (SNC), em diferentes níveis do processamento da informação dolorosa. Sabe-se que a dipirona realiza a inibição reversível no ciclo das enzimas ciclooxigenases (COXs). Ela exerce efeito inibitório mais potente sobre a ciclo-oxigenases do tipo 3 (COX-3) do que sobre a do tipo 1 (COX-1). A dipirona consiste em um pró-fármaco e é rapidamente hidrolisada em um metabólito principal, a 4-metil-amino-antipirina (MAA), responsável pelo efeito terapêutico. A MAA é cerca de 50 vezes mais efetiva como inibidor da enzima COX-3 do que a dipirona. Os metabólitos ativos da dipirona, MAA (4-metil-amino-antipirina) e AA (4-amino-antipirina), apresentam concentrações plasmáticas quantificáveis a partir de 0,25 hora até 24 horas após a administração oral em gatos. Foram observados também para via oral, concentração plasmática máxima (Cmax) de 20.59 ± 15.29 μg/ml e 5.10 ± 2.92 μg/ml para MAA e AA, respectivamente e o tempo máximo de concentração plasmática (Tmax) foi cerca de 6 horas para MAA. A administração por via oral nos gatos, apresenta uma alta taxa de área sob a curva (AUC) para os metabólitos AA e MAA, quando comprado à administração por via intramuscular, indicando melhor absorção por esta via. A excreção da dipirona ocorre por via renal e a meia-vida foi aproximadamente de 6 a 7 horas para o MAA em gatos, após as administrações por via intravenosa, intramuscular e oral, sendo evidentemente mais longa do que os resultados encontrados em outras espécies. 90% da dipirona administrada é excretada por meio de metabólitos via renal, sendo apenas 10% excretados na forma de MAA. Estudos sugerem que se a tendência de eliminação em gatos for a mesma que em humanos, a lenta conversão de MAA em AA pode ser responsável pela taxa de eliminação mais longa em gatos.

Efeitos colaterais

• O tramadol pode causar efeitos adversos sobre o sistema nervoso central (SNC), como sonolência ou sedação excessiva, excitação, ansiedade e tremores, bem como sobre o sistema gastrointestinal, como náusea, inapetência, salivação, constipação, êmese e diarreia.
• Alguns efeitos sobre o sistema nervoso central (SNC) foram relacionados com a dipirona como sonolência e letargia.
• O uso de dipirona pode causar alguns efeitos comuns como distúrbios gastrointestinais, náusea, vômito, dor abdominal e diarreia.
• Estudos indicam uma maior segurança da dipirona, quando comparada aos AINEs, principalmente por não causar úlcera gástrica durante o seu emprego.
• No estudo de segurança realizado, o SINDOLOR® GATOS foi considerado seguro para uso em gatos na dose recomendada (12,5 mg/kg de dipirona + 2 mg/kg de tramadol), a cada 12 horas, por 7 dias consecutivos.
• As reações adversas foram de natureza leve, transitória e sem a necessidade de intervenções, como sialorreia (incidência de 60%) e êmese (incidência de 30%) logo após a administração dos comprimidos somente no primeiro dia de administração, fato esse decorrente do sabor amargo característico dos ativos.

Interações

• Inibidores da monoaminoxidase (IMAOs), por exemplo amitraz e selegilina.
• Inibidores da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSNs), por exemplo amitriptilina, nortriptilina e mirtazapina e agentes agonistas de receptores alfa-adrenérgicos do tipo 2, por exemplo xilazina e dexmedetomidina. antidepressivos tricíclicos como por exemplo, clomipramina e amitriptilina Pode aumentar o risco de convulsões e inibir o metabolismo do tramadol, além disso, a dose do tramadol deve ser reduzida em 25% quando associado à amitriptilina dipirona com ciclosporina fluoxetina inibir o metabolismo do tramadol. inibidores seletivos da recaptação de serotonina e noradrenalina (IRSNs).
• Síndrome serotoninérgica O uso dessa associação deve ser feito de acordo com a indicação e sob monitoração do Médico-Veterinário. metotrexato Estudos sugerem uma possível ocorrência de efeitos adversos hematológicos (leucopenia, trombocitopenia e anemia), nefrotoxicidade e ulcerações de mucosa em decorrência dessa associação. naloxona O efeito analgésico do SINDOLOR® GATOS, por conter tramadol, pode ser reduzido ondansetrona. diminuir a eficácia analgésica quinidina diminuir a eficácia analgésica

Informações para uso médico

Quando utilizado em sobredose SINDOLOR® GATOS (dobro da dose recomendada: 25 mg/kg de dipirona + 4 mg/kg de tramadol), a cada 12 horas, por 7 dias consecutivos ocorreram reações adversas como sialorreia (incidência de 70%) e êmese (incidência de 60%) após a administração dos comprimidos, decorrentes de um provável sabor amargo característico dos ativos presentes. Em 10% dos animais causou vômitos recorrentes com a necessidade de suspensão da medicação. Portanto, contraindica-se a sua administração em sobredose. O emprego de tramadol em sobredose pode provocar síndrome serotoninérgica, principalmente quando em associação com fármacos inibidores da recaptação de noradrenalina e serotonina. Estudos realizados para avaliar a toxidade oral aguda relataram que a sobredose de tramadol pode causar depressão respiratória, letargia, coma, convulsão, parada cardíaca e óbito. Em ensaios realizados com animais de laboratório submetidos à administração de tramadol em esquema de sobredosagem, com variação de 3 a 15 vezes acima da dose recomendada, demonstraram a ocorrência de embriotoxicidade e fetotoxicidade. Tanto o tramadol quanto o seu metabólito ativo penetram no leite materno em níveis muito baixos, mas a segurança do medicamento em neonatos ainda não foi estabelecida. Estudos realizados para avaliar a toxidade oral aguda da dipirona, quando administrada em regime de sobredose, indicam a ocorrência de sedação e convulsão em todas as espécies testadas. Os estudos que envolveram regimes de sobredose de longa duração, como a administração de 600 mg/kg de peso corporal/dia de dipirona, relataram a ocorrência de sialorreia, êmese, hiporexia, redução significativa na contagem de eritrócitos e hemoglobina, aumento significativo dos níveis de reticulócitos e corpúsculos de Heinz, elevação da concentração sérica de ureia e bilirrubina, além da tendência de aumento da atividade sérica da enzima aspartato aminotransferase (AST) nas espécies testadas. Em casos de intoxicação ou superdosagem, procurar um Médico-Veterinário para avaliação e tratamento de suporte e para realização de exames hematológicos e bioquímicos.

Armazenamento

Manter em local seco, a temperatura ambiente (15°C a 30°C), ao abrigo da luz solar direta e fora do alcance de crianças e animais domésticos. Em casos de ingestão acidental procure um médico e leve a embalagem do produto. A exposição do produto a condições extremas de calor, luz solar e umidade, desrespeitando as condições para conservação correta indicada, pode acarretar diminuição ou perda da atividade dos princípios ativos.

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